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1
São características dos recetores:
A sensibilidade e a seletividade
A saturabilidade, a sensibilidade e a especificidade
Todas as anteriores
A saturabilidade e a especificidade
Nenhuma das anteriores
2
A interação do fármaco com o seu recetor é, geralmente, de natureza irreversível (ligações covalente):
Verdadeiro
Falso
3
A ligação COVALENTE do fármaco com o seu recetor implica i) ações farmacológicas de maior duração e ii) necessidade de síntese de novos recetores para o restabelecimento do processo fisiológico:
Falso
Verdadeiro
4
Os recetores ionotrópicos e metabotrópicos diferem entre si na estrutura, mas são semelhantes na transdução do sinal:
Verdadeiro
Falso
5
Os recetores acoplados a canais iónicos são acionados por ligandos iónicos:
Falso
Verdadeiro
6
Os recetores metabotrópicos:
Estimulam a adenilcilcase, quando acoplados a uma proteína Gi
Apresentam 3 domínios transmembranares
Inibem a adenilcilcase, quando acoplados a uma proteína Gs
São recetores em canais iónicos
São recetores acoplados à proteína G
7
Duas vias de transdução dos recetores acoplados a proteínas G são a via da adenilciclase/cAMP e a via da fosfolipase C/trifosfato de inositol/diacilglicerol:
Verdadeiro
Falso
8
Os recetores acoplados à tirosina cinase são recetores transmembranares que medeiam fosforilação/ativação de substratos proteicos:
Falso
Verdadeiro
9
Relativamente aos recetores intracelulares:
Todas as anteriores
A sua ativação resulta na modulação da transcrição do DNA
Têm como ligandos substâncias lipofílicas capazes de atravessar a membrana citoplasmática
A ligação do fármaco promove a migração do complexo recetor-fármaco para o núcleo
Os efeitos habitualmente produzidos têm um início lento
10
Relativamente à ativação de recetores:
Um agonista parcial tem afinidade e tem atividade máxima
Um agonista não tem afinidade, mas tem atividade
Um antagonista não tem afinidade nem atividade
Um agonista total tem afinidade e tem atividade máxima
Um agonista inverso tem afinidade, mas não tem atividade
11
São exemplos de ação farmacológica não mediada por recetores:
A + B
A) Os laxantes osmóticos que têm uma ação puramente física
B) Os antiácidos de ação puramente química e os quelantes de chumbo (e.g., EDTA)
C) A modulação alostérica da ação do GABA pelas benzodiazepinas
A + C
12
Relativamente aos fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central:
Os estimulantes inativam os neurotransmissores excitatórios
Os depressores, como as benzodiazepinas, aumentam a quantidade de noradrenalina e serotonina na fenda sináptica
Os estimulantes como a cafeína e a anfetamina deprimem as funções motoras, sensoriais e psíquicas
Todas as anteriores estão corretas
Têm capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica
13
Os fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central NÃO têm capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica:
Falso
Verdadeiro
14
Os estimulantes psicomotores como as metilxantinas (e.g., cafeína e teofilina) e os derivados anfetamínicos (e.g., metilfenidato) aumentam a sensação de fadiga e reduzem a atividade motora:
Falso
Verdadeiro
15
Considere as metilxantinas:
Todas as anteriores estão corretas
São broncodilatadores, diuréticos e têm efeito cronotrópico e inotrópico positivo
A cafeína aumenta o estado de vigília e a atenção, reduzindo a fadiga, mas também aumenta a agitação e produz insónias.
A teofilina tem utilização terapêutica em doenças respiratórias (e.g., asma brônquica, doença obstrutiva pulmonar crónica e apneia dos prematuros).
A teofilina inibe as fosfodiasterases, aumentando o cAMP e relaxando a musculatura lisa dos brônquios (broncodilatação)
16
As metilxantinas (e.g., cafeína) podem provocar úlcera péptica e duodenal por aumento da secreção gástrica, devendo ser evitadas em indivíduos com patologias gástricas:
Verdadeiro
Falso
17
Devido à estreita janela terapêutica, a teofilina tem sido substituída na terapia da asma pelos agonistas beta-adrenérgicos e corticosteróides:
Verdadeiro
Falso
18
Relativamente ao MECANISMO DE AÇÃO dos fármacos de tipo anfetamínico:
Reduzem a quantidade de monoaminas (e.g., noradrenalina, dopamina e serotonina) na fenda sináptica
Aumentam a libertação de monoaminas (e.g., noradrenalina, dopamina e serotonina) das terminações nervosas do cérebro
Diminuem a libertação de monoaminas (e.g., noradrenalina, dopamina e serotonina) das terminações nervosas do cérebro
Aumentam a degradação intraneuronal de monoaminas (e.g., noradrenalina, dopamina e serotonina) por inibirem a monoamina oxidase (MAO)
Aumentam a recaptação para o neurónio pré-sináptico de monoaminas (e.g., noradrenalina, dopamina e serotonina)
19
Relativamente à UTILIZAÇÃO TERAPÊUTICA dos fármacos de tipo anfetamínico:
O metilfenidato é utilizado no distúrbio de hiperatividade/défice de atenção
Todas as anteriores estão corretas, exceto a opção A
Alguns fármacos foram desenvolvidos para o tratamento da obesidade (supressores do apetite) mas descontinuados pelo risco cardiovascular
A) São fármacos amplamente utilizados como ansiolíticos, sedativos e hipnóticos
Podem ser utilizados no tratamento da narcolepsia
20
NÃO SÃO efeitos adversos dos fármacos de tipo anfetamínico:
Todas as anteriores estão corretas
Psicose anfetamínica
Hipertensão, hemorragia cerebral e outras complicações cardiovasculares
Tolerância e dependência
Depressão acentuada do sistema nervoso central (depressão respiratória e anestesia)
21
Alguns estimulantes do Sistema Nervoso Central do tipo anfetamínico são utilizados no tratamento da narcolepsia e no distúrbio de hiperatividade/défice de atenção:
Verdadeiro
Falso
22
Algumas anfetaminas (e.g., a metanfetamina e a MDMA/ecstasy) são utilizadas como drogas de abuso, mas não induzem dependência, nem tolerância:
Falso
Verdadeiro
23
Algumas anfetaminas são metabolizadas pela CYP2D6, podendo originar interações farmacocinéticas com fármacos antidepressivos:
Verdadeiro
Falso
24
As anfetaminas são agentes serotoninérgicos, podendo originar interações farmacodinâmicas com fármacos antidepressivos que aumentam a neurotransmissão da serotonina:
Verdadeiro
Falso
25
A utilização do metilfenidato para o tratamento do distúrbio de hiperatividade/défice de atenção em crianças requer monitorização do seu crescimento e desenvolvimento:
Falso
Verdadeiro
26
A eficácia terapêutica das diferentes classes de antidepressivos é relativamente semelhante, sendo distinguidas essencialmente pelo mecanismo de ação, perfil de reações adversas e farmacocinética:
Verdadeiro
Falso
27
Relativamente ao MECANISMO DE AÇÃO dos fármacos utilizados no tratamento da depressão:
Os inibidores da monoamina oxidase (IMAO) inibem a recaptação de serotonina
Os NSRI inibem a monoamina oxidase
Os antidepressivos tricíclicos (TCA) inibem a monoamina oxidase
Os TCA, os inibidores seletivos a recaptação da serotonina (SSRI) e os inibidores seletivos a recaptação da serotonina e noradrenalina (NSRI) inibem a recaptação de serotonina
Os TCA, os SSRI, os NSRI e os IMAO diminuem a quantidade de serotonina e noradrenalina na fenda sináptica
28
Relativamente à UTILIZAÇÃO TERAPÊUTICA dos fármacos antidepressivos, são fármacos usados:
Todas as anteriores
Na depressão major
Nenhuma das anteriores
Na doença bipolar
Na perturbação obsessivo-compulsiva
29
Relativamente aos EFEITOS ADVERSOS dos fármacos antidepressivos:
B+C
c) Os TCA apresentam muitos efeitos adversos mediados pelo antagonismo dos recetores da histamina e muscarínicos (e.g., aumento de peso, sedação e retenção urinária)
A)Os antidepressivos tricíclicos (TCA) e os inibidores da monoamina oxidase (IMAO) têm menor índice de toxicidade fatal, ou seja, são mais seguros, que os inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina (NSRI e SSRI)
B) Inibidores irreversíveis da monoamina oxidase (IMAO) originam muitas interações toxicológicas com alimentos que contêm tiramina
Todas as anteriores
30
Relativamente à SÍNDROME SEROTONINÉRGICA induzida por fármacos antidepressivos:
É apenas um efeito dos TCA e IMAO
É apenas um efeito dos inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
É apenas um efeito dos inibidores seletivos a recaptação da serotonina (SSRI) e os inibidores seletivos a recaptação da serotonina e noradrenalina (NSRI)
É apenas um efeito dos antidepressivos tricíclicos (TCA)
É um efeito transversal aos TCA, IMAO, SSRI e NSRI
31
NÃO SÃO sinais ou sintomas da SÍNDROME SEROTONINÉRGICA induzida por fármacos antidepressivos:
Rigidez muscular e tremor
Miose (contração da pupila)
Midríase (dilatação da pupila)
Hipertermia (aumento exuberante da temperatura corporal)
Hipertensão e colapso cardiovascular
32
Relativamente às diferenças interindividuais na resposta aos fármacos antidepressivos:
A+B
B)Os polimorfismos no SERT podem condicionar diferenças interindividuais na resposta terapêutica aos inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina (NSRI e SSRI)
Todas as anteriores
C)Os polimorfismos no SERT podem condicionar diferenças interindividuais na resposta terapêutica aos inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
A)Os polimorfismos no SERT podem condicionar diferenças interindividuais na resposta terapêutica aos antidepressivos tricíclicos (TCA)
33
É âmbito da UTILIZAÇÃO TERAPÊUTICA dos fármacos depressores do sistema nervoso central:
Todas as anteriores
Controlo de crises epiléticas (anticonvulsivantes)
Atenuar a inquietação e ansiedade (sedativos e ansiolíticos)
A indução e/ou manutenção da anestesia (anestésicos)
A indução do sono (hipnóticos)
34
O fenobarbital é usado como antiepilético e o tiopental como anestésico:
Verdadeiro
Falso
35
Os barbitúricos induzem tolerância metabólica (são indutores enzimáticos):
Falso
Verdadeiro
36
Os barbitúricos não induzem dependência:
Falso
Verdadeiro
37
As benzodiazepinas substituíram vastamente os barbitúricos na utilização terapêutica porque apresentam:
Geralmente, não produzem anestesia e depressão respiratória em doses elevadas
Promovem menor indução do citocromo P450
Maior índice terapêutico (i.e., margem de segurança)
Todas as anteriores
Induzem menor dependência e síndrome de abstinência
38
Relativamente ao MECANISMO DE AÇÃO dos barbitúricos, benzodiazepinas e fármacos Z (“Z drugs”):
São moduladores alostéricos do recetor GABA A
São agonistas parciais do recetor GABA B
Todas as anteriores
Os barbitúricos e as benzodiazepinas ligam-se no mesmo local do recetor GABA A
Os fármacos Z e as benzodiazepinas ligam-se em locais diferentes do recetor GABA A
39
O mecanismo de ação dos barbitúricos, benzodiazepinas e fármacos Z (“Z drugs”) implica ligação do GABA ao recetor, pois são moduladores alostéricos:
Falso
Verdadeiro
40
O mecanismo de ação dos barbitúricos, benzodiazepinas e fármacos Z (“Z drugs”) não implica ligação do GABA ao recetor, pois são agonistas totais:
Falso
Verdadeiro
41
As benzodiazepinas ligam-se no recetor a um local diferente do GABA e aumentam a frequência de abertura do canal de cloro:
Verdadeiro
Falso
42
Os barbitúricos, benzodiazepinas e fármacos Z (“Z drugs”) potenciam a entrada de iões cloro no neurónio, aumentando a sua hiperpolarização (depressão neuronal):
Verdadeiro
Falso
43
Relativamente aos EFEITOS ADVERSOS dos barbitúricos, benzodiazepinas e fármacos Z (“Z drugs”):
Podem ser potenciados pelo etanol
Os barbitúricos promovem depressão respiratória
Nenhuma das anteriores
Podem ser potenciados por outros fármacos depressores do sistema nervoso central
Todas as anteriores
44
Em caso de intoxicação por derivados do ácido barbitúrico (barbitúricos):
C) A alcalinização da urina acelera marcadamente a eliminação urinária do fármaco
B) À semelhança das benzodiazepinas, o flumazenilo é antidoto para barbitúricos
A+C
Todas as anteriores
A) Não há antidoto
45
Os metabolitos das benzodiazepinas possuem atividade farmacológica e, por vezes, maior duração de ação que o composto-pai:
Verdadeiro
Falso
46
O nordazepam (desmetildiazepam) é um metabolito do diazepam com maior tempo de semi-vida e comum a outras benzodiazepinas:
Verdadeiro
Falso
47
Uma das vantagens das benzodiazepinas relativamente aos fármacos Z é que não produzem amnésia anterógrada:
Falso
Verdadeiro
48
A distinta afinidade para os diferentes tipos de subunidades alfa do receptor GABA A pode condicionar o perfil sedativo/hipnótico e ansiolítico das diferentes benzodiazepinas:
Verdadeiro
Falso
49
A melatonina e a valeriana são opções alternativas às benzodiazepinas na terapia hipnótica e ansiolítica:
Verdadeiro
Falso
